注意！他克莫司原來要這樣用！
發布日期：
2022-11-20
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他克莫司又名FK506是器官移植術后免疫抑制治療的一線用藥，具有大環內酯類化合物化學結構，在我國臨床主要用于肝、腎、心、肺及骨髓移植治療中的抗排斥反應。使用不當的情況下會出現中毒，常見的包括心血管系統表現、神經性系統表現、呼吸系統表現等。


注意！他克莫司原來要這樣用！



他克莫司作用機理
PART?01

他克莫司是一種免疫抑制劑，屬于強效的免疫抑制劑。作用機理與環孢素相似，但比環孢素效臨床治療果好。對T細胞活化有抑制作用，對T細胞依賴性B細胞增生有抑制作用。也會抑制如白介素-2、白介素-3及γ-干擾素等淋巴因子的生成與白介素-2受體的表達。



血藥濃度對他克莫司用藥的影響
PART?02

他克莫司的治療窗窄，其治療劑量接近于中毒劑量，不同個體的藥代動力學特征和生物利用度存在較大差異，因此須監測他克莫司血藥濃度。他克莫司血藥濃度一般維持在5~10ng/ml。如果藥物的血藥濃度未達到治療濃度，會導致療效達不到預期，甚至無效。反之，如果其血藥濃度超過治療濃度上限，會增加藥物相關的不良反應發生的風險。

同時一些藥物和他克莫司聯合使用，會影響他克莫司的血藥濃度，血藥濃度過高會提高不良反應發生率，過低會影響他克莫司的療效，因此需要謹慎使用，具體注意的藥物如下[1]。







與他克莫司血藥濃度升高相關的藥物





01
大環內酯類抗生素：紅霉素及其前體藥物、醋竹桃霉素、克拉霉素、羅紅霉素、阿奇霉素、地紅霉素等。
02
?氯霉素、林可霉素類抗生素。
03
抗真菌藥：抗真菌藥酮康唑、伊曲康唑、咪康唑、克霉唑等。
04
抗病毒藥：利托那韋避免使用，齊多夫定、拉米夫定、茚地那韋謹慎使用。
05
鈣拮抗藥：硝苯地平、地爾硫卓。
06
CYP3A4抑制劑及底物：溴隱亭、舒林酸、奎尼丁、奧美拉唑、利卡多因、尼卡地平等。
07
其他：乙烯雌二醇、奈法唑酮。

注意！他克莫司原來要這樣用！

所以實際治療中應充分考慮每個病人的個體情況以及正在服用的其它藥物等綜合情況的基礎上制定安全、合理、有效、經濟的藥物治療方案。丹大生物治療藥物監測（TDM）化學發光解決方案的全自動化學發光藥物濃度分析儀測試速度高達200T/H，具備高通量、大樣本、全自動檢測性能，真正做到樣本進結果出、無人值守、全程質控，結果穩定可靠，切實為個體化合理用藥、精準診療提供全面、完善的專業檢測服務，守護患者用藥安全！助力您“量體裁衣、精準診療”！



他克莫司使用的注意事項
PART?03

1. 他克莫司的不良反應有：神經毒性、腎毒性、藥物性肝損傷、高鉀血癥、糖尿病、血糖異常、貧血等，但這些不良反應具有可逆性，能夠通過減藥或者換藥改善。
2. 在使用他克莫司治療期間，應該定期監測血藥濃度和生物指標，一旦出現不良反應，應該通知主治醫師及時處理，不能夠自行隨意停藥減藥。
3. 他克莫司使用期間由于神經毒性，可能出現視覺及神經紊亂的現象，因此不建議駕車或操作危險機械，同時這種影響可能會因喝酒而加重，服用他克莫司后應該避免飲酒[2]。
4.他克莫司不能與環孢素一起使用，以免免疫系統過度抑制[3]。


參考文獻：

[1]?周永恒,?石磊,?唐鏡波.?影響他克莫司血藥濃度的因素[J].?中國藥房, 2005, 16(24):3.

[2]?修典榮,?張同琳,?袁炯,等.?肝移植后他克莫司的用量及血藥濃度的變化規律[J].?中華器官移植雜志, 2004, 25(3):3.

[3]?謝志紅,?葉麗卡,?韓珂.?合用他克莫司或環孢素對霉酚酸酯及其代謝產物藥動學的影響[J].?中南藥學, 2014(12):3.


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