伊馬替尼(imatinibmesylate)是一種小分子酪氨酸激酶抑制劑，以kit、血小板源性生長因子受體(pdgfra)為靶點發揮抗瘤活性，主要用于治療費城染色體(bcr-abl)陽性的慢性粒細胞白血病(簡稱cml)以及不能手術切除或發生轉移的惡性胃腸間質腫瘤(gist)患者。

伊馬替尼在人體內主要經cyp3a酶系代謝為n-去甲基哌嗪衍生物(n-去甲基伊馬替尼)，該代謝產物體外藥效與原藥相似。因此需要能夠同時測定伊馬替尼和n-去甲基伊馬替尼的檢測方法。

近年來，研究表明甲磺酸伊馬替尼穩態血藥谷濃度(cmin)與cml和gist患者臨床獲益以及疾病進展密切相關；另外，伊馬替尼血藥濃度存在較大的個體間和個體內變異，提示血藥濃度監測可以在判斷伊馬替尼療效、評價治療效果、規避副反應以及個體化用藥方案調整等方面發揮重要作用。但是，目前伊馬替尼血藥濃度監測國內臨床實踐中開展很少，與伊馬替尼血藥濃度檢測方法繁瑣、中國人群伊馬替尼治療窗尚未確定、人們缺乏血藥濃度監測的意識等有關。伊馬替尼的檢測分析主要有hplc-uv、lc-ms-ms、mesed-lc-ms-ms、電化學分析法等，但是這些方法都滿足不了臨床高通量、快速準確的檢測需求。

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