他克莫司（tacrolimus，FK506）是一種大環內酯類新型免疫抑制劑，免疫抑制活性是環孢霉素（CsA）的 50-100 倍， 在臨床上已廣泛用于肝、腎等多種器官移植術后的免疫抑制 治療；口服生物利用度個體差異大，且有效血濃度范圍窄；血藥濃度稍高，即可能出現毒副作用，稍低則出現排異反應。

臨床應用

1.廣泛應用于器官移植；

2.皮膚病：特異性皮炎、銀屑病、白癜風等；

3.自身免疫性疾病：狼瘡性腎炎、系統性紅斑狼瘡。

2010 年中華醫學會器官移植學分會制定的《他克莫司在臨床腎移植中的應用指南》和 2016 年《中國腎移植受者免疫抑制治療指南》均推薦他克莫司口服劑量為 0．05 ～ 0．25 mg /( kg·d) ［20］。靜脈給藥時，總劑量推薦為 0．05 ～ 0．10 mg /( kg·d) 。2015 年《他克莫司在臨床肝移植中的應用指南》推薦他克莫司口服給藥劑量為 0．075 ～ 0．150 mg /( kg·d) ; 靜脈給藥時，總劑量推薦為 0．01 ～ 0．05 mg /( kg·d) 。具體用藥方式和劑量范圍如下圖所示：

他克莫司的治療窗窄，其治療劑量接近于中毒劑量，不同個體的藥代動力學特征和生物利用度存在較大差異，因此必須監測他克莫司血藥濃度，并根據監測結果進行給藥劑量的調整，從而在一定時間內盡快達到目標血藥濃度。

《他克莫司治療藥物監測與合理用藥分析》應用單克隆抗體免疫熒光偏振法對1068 例器官移植及其他疾病患者的全血血樣進行監測。

病例來源于內蒙古自治區人民醫院2011年1月至2015年12月器官移植術后及治療自身免疫系統疾病服用 FK506 而進行血藥濃度監測的患者其中男 692 例，女 376 例，住院患者 / 門（急）診患者約為 1:4.93，年齡跨度為 10-82 歲。

他克莫司血藥濃度在臨床上受很多因素干擾，除復雜的藥物相互作用外，基因多態性和病、生理狀態、飲食以及患者依從性有關。在應用他克莫司時，應全面分析患者的劑量方案、用藥史、重要的實驗室數據，結合血藥濃度監測結果和臨床療效隨時調整劑量，真正做到個體化給藥。

2020年嚴重藥品不良反應/事件涉及化學藥品中，報告數量最多的為腫瘤用藥，占32.2%；其次是抗感染藥，占28.3%。按嚴重報告占本類別報告比例計算，腫瘤用藥的嚴重報告比例最高，為41.5%，其次是免疫系統用藥，為21.4%。隨著醫療技術整體水平的提高，在治療藥物監測（Therapeutic drug monitoring，TDM）的指導下制定和調整個體化的合理用藥方案，可以保證用藥的安全和有效性，避免不良反應的發生。

為保證他克莫司臨床實踐中安全、有效及合理應用，必須定期監測其血藥濃度，并根據監測結果進行給藥劑量的調整，從而在一定時間內盡快達到目標血藥濃度，同時防止出現藥物中毒濃度導致肝腎功能損害、惡心、嘔吐及高血糖等不良反應，最終實現對患者進行個體化精準治療的目的。

丹大生物治療藥物監測（TDM）化學發光解決方案的全自動化學發光藥物濃度分析儀測試速度高達200T/H，具備高通量、大樣本、全自動檢測性能，真正做到樣本進結果出、無人值守、全程質控，結果穩定可靠，切實為個體化合理用藥、精準診療提供全面、完善的專業檢測服務，守護患者用藥安全！